Farmácia krásna, pretože je to interdisciplinárna záležitosť. Zasahuje veľmi širokú škálu problémov, riešení, postupov. Občas je to viac fyzika, niekedy zas viacej chémia, často filozofia, proste krásny prepletenec. Dnes si vytrhnem pre vás receptorovú teóriu, takže to bude molekulová úroveň, teda chémia. Zábavná chémia, veď člobek s pldým nosom je v podstate zábabný.
Filozofický úvod: Moji docent a profesor farmakológie hovorili, že keď oni študovali, tak to bolo jednoduché. Mechanizmus účinku neznámy bola stopercentná istota pri odpovedi na otázku, ako to vlastne je, že tie lieky fungujú. No nás už skúšali z presných mechanizmov. No aj my sme si našli jednu stopercentnú odpoveď: Liek sadne na receptor a niečo sa stane.
Historka z objavovania: Traduje sa, že keď sa objavovalo ako fungujú opioidné analgetiká, vedci objavili, že molekula morfínu sadne na receptor a vyvolá účinok. Aj tie receptory objavili. (Receptor si predstavte ako čidlo. Podrobnosti rozviniem neskôr.). Hm, mali receptor, ale netušili, prečo je tam. Netušili, aká telu vlastná látka naň sadá a vyvoláva účinok. Predsa len, aby sme v tele mali receptor, ktorý čaká na to, kým do tela dodáme zvonka nejakú účinnú látku, tak na to by príroda predsa nemrhala vývojom. Nakoniec sa zistilo, že na ten receptor nasadajú endorfíny a bolo po záhade.
Teraz si utrieďme pojmy doteraz spomenuté a pripojíme si ešte jeden
- receptor – o tom dnes točíme. Je to najčastejšie molekula na začiatku nejakého reťazca molekúl. Je to čidlo. Je to jeden do manželského páru. Je to začiatok reťazca činností. Je to prijímateľ informácie.
- látka, ktorá na receptor nasadá (substancia) – To je dôležité. Vždy je pre daný receptor látka, ktorá naň nasadne a nejakým spôsobom ho aktivuje. Alebo zablokuje. Je to druhý do páru. Alebo aj do trojky, aby sa nám to mohlo lepšie komplikovať. Je to nosič informácie.
- Efektor – (to je ten nový pojem) miesto, kde sa prejaví, že na začiatku reťazca látka sadla na receptor. Veď kvôli nemu sadá látka na receptor.
Dáme príklad, aby sme v tom mali trochu jasnejšie:
Mám nádchu ako slon. Kýcham. Lebo mám zdurenú sliznicu v nose. Látky, ktoré sa zúčastňujú na zápale, sadli na receptor a vyvolali produkciu sopľov. Tak si dám Nurofen stopgrip tbl a po pol hodine je po problémoch. Môžem voľne dýchať a prestanem kýchať. Takto to vyzerá na úrovní celého človeka. My sa dnes zaoberáme receptormi, tak sa ponorme hlbšie. Ešte hlbšie. Ešte! Ja viem, že sa vám do tých sopľov nechce, ale urobte to pre mňa. Hups až na molekulovú úroveň, na úroveň receptorov.
Čo to ten coldrex vlatne urobil? Nuž, v ňom je látka, pseudoefedrín (naša substancia), ktorá, keď konečne nájde sliznicu nosa, tak sadne na receptor (Už aj aj receptor máme). Zablokuje ho. Receptor tým pádom prestane vysielať signály do sliznicových buniek (a to je efektor), aby neustále produkovali sople. Produkcia ustane. Ale nám je dobre. Môžete sa vynoriť.
Týmto ale veci nekončia. Oj veru nie, to by sme to mali vo farmácii veeeľmi jednoduché. Podobné receptory ako v nose sú aj v srdcovom svale. Tam zas obsadenie receptora pseudoefesrínom vyvolá zosilnenie činnosti. Podobné receptory sú aj v mozgu. Tam usalašenie sa pseudoefedrínu vyvolá povznesenú náladu.
Z príkladu s liekom na nádchu vyplývajú jasná úloha: Nájsť takú látku, ktorá sadne len na receptory v nose, ale ostatné podobné si všímať nebude. Svätý grál, poznáte nie?
Prvé riešenie je jednoduché. Je to riešenie na úrovni liekovej formy. Tak si nedám tabletku, ale kvapnem si to len do nosa. Hm, cez nos sa čosi predsa len vstrebá.
Lepšie riešenie je, nájsť látku, ktorá bude selektívna len a len na receptory v nose a receptory v srdci a mozgu si ju nebudú všímať. Všimli ste si, v príklade som uviedol, že ide o podobné receptory. To je dôležité! Sú naozaj len podobné, nie rovnaké, takže máme šancu. Práve takýmto skúmaním vzniká množstvo nových účinných látok. Nie sú úplne objavné, ale sú vo svojom profile účinnosti iné. Niekedy lepšie, niekedy horšie, závisí z akého pohľadu sa na to pozeráme. Či z pohľadu človeka s plným nosom, alebo z pohľadu človeka túžiaceho po povznesenej nálade.
Na záver ešte naznačím, ako sa to ďalej komplikuje. Na aktivovanie jedného efektora občas potrebujeme aktivovať niekoľko receptorov, z toho každý nie len jednou, ale viacerými látkami. Niektoré totožné receptory sú na dokonale vzdialených miestach. Niektoré efektory sú súčasne producenti substancií aktívnych pre iné receptory. A tortička na záver: Niektoré substancie receptor blokujú a iné ho vybičujú k vyššej aktivite. Niekedy sú receptory zapojené do série. Občas je v polovici série zapojená spätná väzba. Tak a teraz nájdite účinnú látku, ktorá bude robiť len to čo si prajeme.
Viete čo 100% pomáha na nádchu? Papierové vreckovky.
