Všetky príspevky Martin Pilnik

lekárnik - optimista

Farmakokinetika – čo to vlastne je

Veľmi lopatisticky a teda s veľkou mierou abstrakcie sa tento pojem vysvetľuje nasledovne:

Farmakokinetika
Popisuje to čo organizmus urobí s liekom. Tak sa na to mrknime.

Ono sa to nezdá, ale lieky s pohľadu organizmu nepožívajú ktovieaké výsadné postavenie. Do žalúdka niečo spadlo, tak to treba rozložiť, spojiť s niečím rozumným a potom vyexportovať s organizmu čo najskôr a s čo možno najmenším trápením. Nuž takto by sa dala popísať klasická cesta xenobiotika (cudzorodej zlúčeniny) organizmom. Aj lieky sú xenobiotiká, aj známe E-čka sú xenobiotiká, aj chemikálie vo vode sú xenobiotiká a keď to vezmeme do dôsledkov, aj nedávno spomínané odvary a výluhy sú zložené z xenobiotík. Alebo sa niekto odváži povedať, že alicín z cesnaku je typická telu vlastná látka? Vidíte, je toho veľa, čo musí vedieť organizmus likvidovať. Preto sa postupne vyvinuli univerzálne eliminačné nástroje. (Klasická evolúcia. Kto nemal, nevedel sa zbaviť cudzích látok a umrel bez detí.)

Veľkú úlohu v eliminácii hrá takzvaný cytochróm P450. (Vedecká odbočka, preskočte: Svoje pomenovanie dostal podľa toho, že vo svojej redukovanej forme (železnatej) viaže na seba oxyd uhoľnatý a tvorí komplex maximálne absorbujúci svetlo vlnovej dĺžky 450 nm.) Je to v podstate klasický enzým, ak vám to pomôže s jeho zaradením. Univerzálny rozkladač skoro čohokoľvek, čo sa dostane do pečene. Napríklad aj alkoholu. Niektoré látky ho dokonca vedia indukovať (vybičovať) k vyššej aktivite. V prípade niektorých stačí aj opakované podávanie, aby sa aktivizoval. Presne podľa hesla trénovaných alkoholikov: Čo nás nezabije to nám posilní cytochróm P450.

Tak xenobiotikum by sme mali rozložené na neškodné kusy a teraz hupkom s ním preč z organizmu. Najšikovnejšia cesta je obličkami, ale tade sa dostanú len vo vode rozpustné molekuly. A čo keď je naše liečivo nerozpustné a čo keď aj po rozpade vznikli nerozpustné kusy. Nuž, príroda a lekárnik si vedia vždy rady. Tentokrát necháme lekárnika na pokoji popíjať a pozrieme sa na to, ako to rieši príroda, čiže náš organizmus. No jednoducho. Na to máme jednu šikovnú fintu. Na tie odrobinky si naviažeme niektorú z 2.-3. univerzálnych molekúl. Bez ohľadu na to ako sa správali pôvodcovia, po naviazaní naša univerzálna molekula prinesie do manželstva rozpustnosť vo vode a už to frčí. Cez obličky a ich kľučky ako po tobogáne.

Kde sa berú nežiadúce účinky liekov

Ako je to vlastne s tými nežiadúcimi účinkami? Opýta sa snáď každý zodpovedný čitateľ príbalového letáku. Pri každom lieku je ich vymenovaných hafo veľa, často protichodných. Kde sa vlastne berú?

Nuž všade. Každý lekár, každá nemocnica, hlavne výrobca a onedlho vraj aj lekárnici budú hlásiť nežiadúce účinky. Tieto hlásenia sa zhromažďujú najskôr na národnej úrovni a spracované končia, vrámci Európy v inštitúcii zvanej Európska Agentúra pre Lieky (EMEA). Veľa sa o nej nevie a nepíše, keďže väčšina dokumentov, ktoré Google ponúkol sú vo forme PDF súborov. Tak napríklad základná charakteristika, štruktúra a tak podobne, zakladacia smernica z roku 2004. Web agentúry EMEA. Uf, to som sa trochu nechal uniesť pri sebavzdelávaní. Tak hupkom späť k obsahu tohoto článku, teda k nežiadúcim účinkom.

Téma nežiadúce účinky mi napadla, keď som, ako obvykle, prechádzal svoj obľúbený odborný zdroj informácii a bol tam článok o Tamiflu. Veď viete, to je to antivirotikum (liek na zabíjanie vírusov), čo má byť spásou v prípade pandémie chrípky. Kdesi kamsi čosi zistili a FDA (Toto je zas americký úrad, ktorý má dohľad aj nad liekmi) toto oznamoval:

The warning was based on postmarketing reports (primarily from Japan) suggesting that patients with influenza receiving oseltamivir, particularly children, may be at increased risk for self-injury and delirium. Zdroj: Tamiflu May Be Linked to Risk for Self-Injury and Delirium (nutná registrácia)

Zatiaľ je to jedno pozorovanie, ale vďaka systému, ktorý za roky pokusov a omylov neustále vylepšuje, ani toto jedno podozrenie neuniklo pozornosti. Oprávnené autority to preveria, overia, zbystria pozornosť, nechajú preveriť, informujú koho treba a postupnosťou krokov sa dopracujú k záveru. Ten záver môže byť fatálny (teda smrteľný) pre daný liek, alebo sa ukáže že ide o špeciálnu zhodu okolností a popísaný nežiadúci účinok sa dostane najprv do odborných informácii. A pri najbližšej revízii príbalového letáku sa jeho obsah rozrastie o jeden či dva riadky. Je to treba, lebo len poučený pacient je dobrý pacient. Dobrý v tomto príbehu znamená, spolupracujúci, veriaci, že mu liek pomôže a že lekár má liečbu plne pod kontrolou, dôverujúci, že používame len bezpečné a účinné lieky, ktoré viac osožia ako ublížia. Veru nerobím si ilúzie, že bežnému človeku veru ani iné neostáva. Preto je pre nás tak dôležité byť si istý, že napríklad systém sledovania nežiadúcich účinkov je nepriestrelný.

Inak, medzi farmaceutmi sa rozpráva taký bonmot:

Že vraj, ktorý liek je najbezpečnejší? No predsa Acylpyrín tbl, pretože sa používa vyše 100 rokov a teda je vysoko pravdepodobné, že poznáme (už sa stihli prejaviť) všetky jeho nežiadúce či vedľajšie účinky.

Aký je rozdiel medzi nežiadúcimi a vedľajšími, tak o tom zas niekedy nabudúce. Ak teda chcete

Príbeh o spravodlivom lekárnikovi, dobrom sirupusovi a zlom adepsovi

Nedávno som bol býval v nadpise bol spomenul Sirupus simplex, čo po slovensky znamená jednoduchý sirup. On je naozaj jednoduchý. Je to len voda a klasický cukor teda Saccharum. Ozaj Saccharum. Raz sme likvidovali jednu lekáreň a mali sme to rozplánované na celý deň. Ráno sa nám samozrejme nechcelo začínať bez kávičky. A tú ja rád pekne ocukrovanú a ideálne aj s práškovým mliekom. Kancelária a kuchynka už boli vypratané tak dôkladne, že by som sa ani kryštálika nedopátral. No lekárnik si vie vždy rady. Suroviny z labáku ešte máme? Som sa opýtal sťahovákov. Že vraj hej, že to nechceli chytať, aby tie chemikálie náhodou na seba nevyliali. Tak som zašiel k škatuliam, vybral pikslu s nápisom Sacharóza p.a. (stupeň čistoty pre analýzu), hodil za lyžičku do hrnčeka. Poviem vám, vychutnával som si tú kávu, ako dávno nie. A rovnako som si vychutnával tie zdesené pohľady sťahovákov na lekárnika páchajúceho samovraždu cukrom.

No ale poďme späť k Sirupusu simplex. Asi som to nevyskloňoval v správnej latinčine, ale keď nám lekárnikom stačí k šťastiu genitív: Recipe (magistře poslyš) vezmi koho čoho. Ale zas odbieham. Tak teda Sirupus simplex. To je zázrak sám. Je to dobré a nekazí sa to. Ešte pridať trochu špiritusu, trochu morfia… (Raz som miešal takýto lahodný, no smutný drijáčik). Svojou podstatou sám seba konzervuje. Sirupus simplex je podľa liekopisu 64% roztok sacharózy v čistenej vode (normálni ju poznajú pod pojmom destilovaná). A 64% to je poriadna sila. Ešte trochu viac a sacharóza by to so sebou nevydržala a začala by z roztoku vystupovať a kryštalizovať. Ale 64% je OK. To sa nepokazí. Pri 64% je tam taký osmotický tlak, že to nevydrží žiaden mikrób či pleseň. Vysaje to z neho všetku vodu, až imploduje. Preto sa napríklad nekazia ani sladké zaváraniny. Ani med vám preto nesplesnivie.

Tak na toto som myslel, keď som včera z pohára medu bral za vrchovatú lyžičku a potom ňou miešal jogurt plný všakovakých dobrých mikróbov a húb. S tebou je to fajn, ty si bezpečný, nie ako ten včerajší Adeps suillus. Keď som vyhadzoval zľahka zaplesnú masť, tak som si hovoril: Ha, ty nie si tak osmoticky aktívna, v tebe narastie bárčo, nie len Pseudomonas (to je taká potvora čo vraj rastie aj v destilke). Keby si tak bola sirupusom simplexusom, tak sa nepokazíš. A ona na to, že potom by som na nej nič neusmažil. Ešte chvíľu sme zotrvali v súdružskom rozhovore nad odpadovým vedrom. Ona tvrdila, že veď nemusím hneď vyhadzovať celý pohár, stačí, keď len pozberám tie zelené bodky z vrchu. Oj, zaliečala sa veru potvora klzká, zaliečala, ale nedal som sa obmäkčiť. Hovorím jej: Ty huba jedna! Ktovie ako dlho si tu prerastala celým substrátom, kým si konečne vystrčila hlavičku na povrch. A ten humus, čo si už do tej masti načúrala… Fuj s tebou do kompostu za tvojimi príbuznými.A to je koniec príbehu. Aké z toho plynie poučenie? Nenechajte sa oklamať tým čo vidíte, spoliehajte sa radšej na svoje vedomosti.