Lieky proti bolesti – ako fungujú analgetiká

Pozná ich každý jeden z nás. Naša pomoc, častokrát naša záchrana. Acylpyrín, Ibuprofen, Paralen sa stali našimi spoločníkmi životom. Bolesť hlavy? Menštruačné bolesti? Všetko vyrieši malá zázračná tabletka. Zaujímalo vás ale niekedy ako vlastne funguje? Čo sa skrýva v našom malom pomocníkovi? A môže nám i uškodiť?

Najprv si musíme povedať niečo k bolesti, až potom môžeme rozmýšľať, ako ju zastaviť. Bolesť je veľmi komplikovaný a komplexný úkaz, vieme, že rovnaký podnet (napr. rana kladivom po prste) vyvolá veľmi odlišné reakcie u rozličných ľudí. Rozdiely sú medzi pohlaviami, medzi rôznymi vekovými skupinami, rôznymi kultúrami. Niečo má ale každá bolesť spoločné. Okrem priameho nervového vzruchu sprostredkovaného noziceptormi (malé detektory bolesti rozostavené po celom ľudskom tele) hrajú dôležitú úlohu chemické látky, mediátory bolesti. Sú to predovšetkým prostaglandíny, leukotriény a thromboxány. Majú za úlohu oznamovať bolesť a podporovať zápalovú reakciu (čiže poplach pre imunitu). Taktiež hrajú úlohu pri vzniku horúčky a iných prejavoch choroby. Kde sa ale berú? Vyrába ich enzým Cyklooxygenáza. Tá sa „zapne“ keď treba, a produkuje prostaglandíny a iné mediátory bolesti. Tie môžu potom vykonávať svoje úlohy.

Keď teda vieme ako bolesť funguje, môžme ju skúsiť zastaviť. Prerušiť nervový vzruch vedúci bolesť do mozgu je moc brutálne, nepraktické a hlavne nenávratné. Prečo radšej neskúsiť zablokovať Cyklooxygenázu? Ak by totiž táto nepracovala, nervy by pracovali normálne, len akútna bolesť by bola stlmená, chronická bolesť možno úplne potlačená.

A presne tak aj fungujú lieky proti bolesti (resp. tie najpoužívanejšie a najpredávanejšie z nich). Acylpyrín, Ibuprofen, Paralen blokujú Cyklooxygenázu a tým potláčajú produkciu mediátorov bolesti.Cyklooxygenáza nie je ale len otravný enzým, ktorý treba blokovať vždy keď nás niečo bolí. Je veľmi dôležitá v žalúdku, kde jej produkty prostagladníny ochraňujú stenu žalúdka pred kyselinami, v maternici, kde sa stará o sťahy a správny priebeh pôrodu, v srdci novorodenca, kde podporuje správne „nastavenie sa“ detského krvného obehu a na mnohých iných miestach. Z uvedeného vyplýva, že neželané účinky liekov ktoré cyklooxygenázu blokujú Acylpyrín tbl., Ibalgin tbl, Paralen tbl, atď) je okrem problémov pri pôrode aj vážne poškodenie steny žalúdka. Je to známy „vred“ – ak je enzým zastavený, neprodukuje prostaglandíny a stena žalúdka nie je chránená. Žalúdočná kyselina tak môže poškodiť nechránený žalúdok. A naozaj, ak sa pozrieme na najčastejšie príčiny ulcus pepticum (spomínaného „vredu“), na prvom mieste stojí užívanie liekov proti bolesti (významnú rolu hrá aj helicobacter pylori a psychická záťaž).

Vidíme teda, že to nie je až tak komplikované. Nespomenul som samozrejme všetko, čo je dnes známe, nespomenul som iné, veľmi dôležité lieky proti bolesti ako opioidy, neuroleptiká, alebo anestetiká. Ale o tom možno nabudúce…

Pomoc pri odvykaní od fajčenia z lekárne – nikotínové náplasti

Pri fajčení si človek vytvorí závislosť od niekoľkých zložiek. V prvom rade je to závislosť od nikotínu, ale nesieme zabúdať ani na závislosť od činností, ktoré fajčenie sprevádzajú. Jedným zo spôsobou, ako sa zlozvyku fajčenia zbaviť, je nahradiť prísun látok, ktoré závislosť spôsobujú a potom polalým znižovaním dávok. V prípade fajčenia ako podporný prostriedok pri odvykanie od fajčenia slúžia nikotínové náplaste.

Náplasť je takzvaný transdermálny zásobníkový systém. To znamená, že po nalepení sa postupne zo zásobníka (jedna z vrstiev náplasti, ktorá obsahuje nikotín) cez pokožku uvoľňuje účinná látka. Keďže ide o kontinuálny (neprerušený) prívod účinnej látky, základným parametrom, ktorý sa u takýchto liekov udáva je množstvo lieku (dávka) za hodinu. A ako doplnkový parameter sa uvádza celkové množstvo účinnej látky, ktorá je v jednej náplasti a za aký čas sa z náplasti prenesie do tela toto celkové množstvo. To preto, aby sme vedeli, koľko toho nikotínu dostaneme, keď budeme mať náplasť nalepenú. Matematici si budú isto s chuťou priebežne rátať, koľko toho nikotínu vzali.

Tak, jednu zložku závislosti by sme mali pokrytú náhradou, a čo s tými ostatnými? Fajčiari v procese odvykania často hovoria, že zrazu nevedia čo s rukami. Aj ústa majú akési prázdne. Preto sa netreba trápiť a hneď si pripraviť náhradný program. Posilňovač prstov do ruky a cukríky či žuvačku (samozrejme bez cukru). Farmaceutické firmy na toto mysleli a preto pripravili aj nikotínové žuvačky. Tiež ide v podstate o zásobníkový systém, ale nie transdermálny, ale bukálny. Teda cez ďasno a sliznicu v ústach.

Inak mimochodom, v prípade žuvačiek, nedávajte si ich pod jazyk, pretože rýchlosť absorbcie (prechod účinnej látky do tela) z pod jazyka je skoro taká veľká ako pri vnútrožilovom podaní. Preto je v prípade žuvačiek častejší výskyt nepríjemných sprievodných javov. Ich presný nájdete v príbalovom letáku.

Takže si to zhrňme:

  1. Najprv si treba kúpiť nikotínové žuvačky väčšej sily (viac miligramov), tým fintou 2v1 uspokojíte závislosť po nikotíne aj potrebu manipulácie s cigaretou.
  2. Druhú, možno až tretiu škatuľku nikotínových žuvačiek už môžete nahradiť škatuľkou náplastí.
  3. V prípade potreby, náplaste doplňte nejakým zamestnaním pre ruky a ústa (normálna mentolová žuvačka, posilňovač na prsty).
  4. Postupne si kupujte náplasti s menším obsahom nikotínu.
  5. Postupne si odlepujte náplasť na niekoľko hodín, čím roztiahnete čas, po ktorý prevezmete z náplasti jej obsah nikotínu (ešte viac znižujete dávku).

Z tohoto zhrnutia vyplýva, že diskusia s lekárnikov pri okienku by mala byť hlavne zameraná na to, či začínate s odvykaním o fajčenia, alebo v akej fáze (odvykania, nie mesačnej) sa momentálne nachádzate.

Pri spomínaní na vnúčence farmácia pravdepodobne nepomôže

Starnutie žien prináša rôzne komplikácie. Dejú sa mnohé, najme hormonálne zmeny, ktoré majú niekedy až prekvapivé dôsledky. Jedným zo sprievodných javov starnutie žien je, že v istom veku vymenujú zoznam všetkých svojich vnúčeniec, kým prídu na to správne meno nezbedníka, ktorý stojí pred nimi. Tento jav sa vysvetľuje tak, že hormonálne zmeny u ženy v menopauze majú zásadný vplyv na celý organizmus, teda aj činnosti na prvý pohľad nesúvisiace. Existuje taká finta, ako tieto hormonálne zmeny zmierniť a teda aj zamedziť sekundárnym vonkajším prejavom. Tou fintou je substitučná hormonálna terapia, väčšinou vo forme hormonálnych náplastí. Jednoducho nahradíme zvonka, to čo sa už vo vnútri prirodzene netvorí.

V nedávnom e-maily s novinkami na medicínskom portály medscape.com prišla správa, že ktosi (Ventana Clinical Research Corporation in Toronto) – kdesi (v Kanade) robil štúdiu a prišiel na to, že:

At this point, the study indicates that giving estrogen to postmenopausal women may not help their working memory but may be of benefit to younger women who have had surgical removal of their ovaries.

(Štúdia ukazuje, že podávanie estrogénu ženám po menopauze nepomáha ich pamäti, ale môže mať prínos pre mladé ženy, ktorým boli vaječníky operačne odobrané)

Pre mňa je to smutná správa. Vždy som sklamaný, keď farmakológia sklame očakávania, ktoré sú do nej vkladané. V tomto prípade je to škoda, pretože ide o pozitívny vedľajší účinok. A také sa vyskytnú oveľa zriedkavejšie ako tie negatívne. Vedľajší preto, lebo samozrejme hlavnou indikáciou náhradnej hormonálnej terapie je úplne niečo iné a bolo príjemné vedieť, že pre pacientku sme mohli, akoby mimochodom, spraviť aj čosi navyše.