Všetky príspevky Martin Pilnik

lekárnik - optimista

Farmakodynamika upchatého nosu

Farmácia krásna, pretože je to interdisciplinárna záležitosť. Zasahuje veľmi širokú škálu problémov, riešení, postupov. Občas je to viac fyzika, niekedy zas viacej chémia, často filozofia, proste krásny prepletenec. Dnes si vytrhnem pre vás receptorovú teóriu, takže to bude molekulová úroveň, teda chémia. Zábavná chémia, veď člobek s pldým nosom je v podstate zábabný.

Filozofický úvod: Moji docent a profesor farmakológie hovorili, že keď oni študovali, tak to bolo jednoduché. Mechanizmus účinku neznámy bola stopercentná istota pri odpovedi na otázku, ako to vlastne je, že tie lieky fungujú. No nás už skúšali z presných mechanizmov. No aj my sme si našli jednu stopercentnú odpoveď: Liek sadne na receptor a niečo sa stane.

Historka z objavovania: Traduje sa, že keď sa objavovalo ako fungujú opioidné analgetiká, vedci objavili, že molekula morfínu sadne na receptor a vyvolá účinok. Aj tie receptory objavili. (Receptor si predstavte ako čidlo. Podrobnosti rozviniem neskôr.). Hm, mali receptor, ale netušili, prečo je tam. Netušili, aká telu vlastná látka naň sadá a vyvoláva účinok. Predsa len, aby sme v tele mali receptor, ktorý čaká na to, kým do tela dodáme zvonka nejakú účinnú látku, tak na to by príroda predsa nemrhala vývojom. Nakoniec sa zistilo, že na ten receptor nasadajú endorfíny a bolo po záhade.

Teraz si utrieďme pojmy doteraz spomenuté a pripojíme si ešte jeden

  • receptor – o tom dnes točíme. Je to najčastejšie molekula na začiatku nejakého reťazca molekúl. Je to čidlo. Je to jeden do manželského páru. Je to začiatok reťazca činností. Je to prijímateľ informácie.
  • látka, ktorá na receptor nasadá (substancia) – To je dôležité. Vždy je pre daný receptor látka, ktorá naň nasadne a nejakým spôsobom ho aktivuje. Alebo zablokuje. Je to druhý do páru. Alebo aj do trojky, aby sa nám to mohlo lepšie komplikovať. Je to nosič informácie.
  • Efektor – (to je ten nový pojem) miesto, kde sa prejaví, že na začiatku reťazca látka sadla na receptor. Veď kvôli nemu sadá látka na receptor.

Dáme príklad, aby sme v tom mali trochu jasnejšie:

Mám nádchu ako slon. Kýcham. Lebo mám zdurenú sliznicu v nose. Látky, ktoré sa zúčastňujú na zápale, sadli na receptor a vyvolali produkciu sopľov. Tak si dám Nurofen stopgrip tbl a po pol hodine je po problémoch. Môžem voľne dýchať a prestanem kýchať. Takto to vyzerá na úrovní celého človeka. My sa dnes zaoberáme receptormi, tak sa ponorme hlbšie. Ešte hlbšie. Ešte! Ja viem, že sa vám do tých sopľov nechce, ale urobte to pre mňa. Hups až na molekulovú úroveň, na úroveň receptorov.

Čo to ten coldrex vlatne urobil? Nuž, v ňom je látka, pseudoefedrín (naša substancia), ktorá, keď konečne nájde sliznicu nosa, tak sadne na receptor (Už aj aj receptor máme). Zablokuje ho. Receptor tým pádom prestane vysielať signály do sliznicových buniek (a to je efektor), aby neustále produkovali sople. Produkcia ustane. Ale nám je dobre. Môžete sa vynoriť.
Týmto ale veci nekončia. Oj veru nie, to by sme to mali vo farmácii veeeľmi jednoduché. Podobné receptory ako v nose sú aj v srdcovom svale. Tam zas obsadenie receptora pseudoefesrínom vyvolá zosilnenie činnosti. Podobné receptory sú aj v mozgu. Tam usalašenie sa pseudoefedrínu vyvolá povznesenú náladu.

Z príkladu s liekom na nádchu vyplývajú jasná úloha: Nájsť takú látku, ktorá sadne len na receptory v nose, ale ostatné podobné si všímať nebude. Svätý grál, poznáte nie?
Prvé riešenie je jednoduché. Je to riešenie na úrovni liekovej formy. Tak si nedám tabletku, ale kvapnem si to len do nosa. Hm, cez nos sa čosi predsa len vstrebá.

Lepšie riešenie je, nájsť látku, ktorá bude selektívna len a len na receptory v nose a receptory v srdci a mozgu si ju nebudú všímať. Všimli ste si, v príklade som uviedol, že ide o podobné receptory. To je dôležité! Sú naozaj len podobné, nie rovnaké, takže máme šancu. Práve takýmto skúmaním vzniká množstvo nových účinných látok. Nie sú úplne objavné, ale sú vo svojom profile účinnosti iné. Niekedy lepšie, niekedy horšie, závisí z akého pohľadu sa na to pozeráme. Či z pohľadu človeka s plným nosom, alebo z pohľadu človeka túžiaceho po povznesenej nálade.

Na záver ešte naznačím, ako sa to ďalej komplikuje. Na aktivovanie jedného efektora občas potrebujeme aktivovať niekoľko receptorov, z toho každý nie len jednou, ale viacerými látkami. Niektoré totožné receptory sú na dokonale vzdialených miestach. Niektoré efektory sú súčasne producenti substancií aktívnych pre iné receptory. A tortička na záver: Niektoré substancie receptor blokujú a iné ho vybičujú k vyššej aktivite. Niekedy sú receptory zapojené do série. Občas je v polovici série zapojená spätná väzba. Tak a teraz nájdite účinnú látku, ktorá bude robiť len to čo si prajeme.

Viete čo 100% pomáha na nádchu? Papierové vreckovky.

Please follow and like us:

Príčinou nedostupnosti lieku nemusí byť len lekárnik

Dostupnosť liekov sa nás netýka. V našich zemepisných šírkach je lekáreň na každom rohu, takže získať voľnopredajné lieky je len otázka našej pohodlnosti sa v lekárni zastaviť. Lekára máme každý, pohotovosť slúži v každom väčšom meste, takže recept má kto napísať v každú dennú či nočnú hodinu. Potom do lekárne a liek máte k dispozícii. Keďže pracujem v odbore zdalo sa mi, že je to samozrejmá vec.

Nedávno som však čítal zaujímavý článok o tom, ako je v rozvojových krajinách ľuďom odopieraná liečba akútnej a chronickej bolesti. Silnej bolesti, aby bolo jasné. Bolesti na ktorú treba použiť druhú skupinu analgetík, takzvané analgetiká – anodyna, čiže opioidné analgetiká. Hlavným reprezentantom je morfín a molekuly od neho odvodené. Paradoxne, rozvojové krajiny sú často veľký producenti surového ópia, z ktorého sa dá morfín izolovať, vyčistiť a vytvoriť liek. Tak kde je problém? Liek nemá kto predpísať.

„Zainabu Sesay, a 40-something woman in Sierra Leone, couldn’t get strong painkillers even when a tumor in her breast burst through her skin. A hospice nurse gave her Tylenol and tramadol, both far weaker than morphine. It wasn’t enough, but only doctors are allowed to prescribe morphine in Sierra Leone — and there’s only one doctor for every 54,000 people in the country, not enough to treat women like Sesay.“ Zdroj: Health Blog : Pain for World’s Poor, Denied Morphine

Zainabu Sesay, asi 40 ročná žena v Sierra Leone, nemôže dostať silné lieky proti bolesti napriek tomu, že nádor na prsníku prechádza cez kožu. Zdravotná sestra v hospici jej podáva Tylenol a tramadol, ktoré sú oveľa slabšie ako morfín. Nie je to dostatočné, ale len doktor je oprávnený predpísať morfín v Sierra Leone – a tam je jeden doktor na 54 000 obyvateľov, čo je nedostatočné na ošetrenie žien ako je Sesay.

Právne pravidlá dokonale zamedzia prístup k liečbe, aj keď cena trojtýždňovej terapie by stála približne rovnako, ako bochník chleba. Pravidlá, ktoré fungujú v našom prostredí boli aplikované do celkom iných podmienok. A zrazu sa niečo zadrhlo.
Na začiatku som napísal, že problémy s dostupnosťou liekov sa nás netýkajú. Áno, vyrobiť dokážeme všetko čo je objavené. No na ceste k pacientovi je mnoho nelekárnických prekážok. Popísaný príklad ukazuje, že niektoré si dokážeme pod nohy nastavať sami, keď niekto, kto rozhoduje zabudne na základné pravidlo: Pomer rizika a prínosu pre pacienta musí byť vyvážený.

Please follow and like us:

Lieky omylom pridávané do doplnkov výživy

Kancelária na uvádzanie literárnych a novinárskych omylov na pravú mieru mi zaslala upozornenie na článok uverejnený na stránkach www.sme.sk pod názvom: Sú lieky a jedlo hrozbou? Kanceláriu zaujalo nasledovné:

Jedným z posledných výrobkov, ktorý museli na Slovensku stiahnuť z predaja, je potravinový doplnok na zlepšenie erekcie Boom. V Česku, kde sa tiež predáva, zistili prítomnosť látky sildenafil, ktorá sa pridáva aj do viagry a podobných prípravkov na podporu sexuálnej aktivity, vo výživových doplnkoch však nie je prípustná. Mohla by totiž spôsobiť problémy pacientom s ochoreniami srdca alebo ľuďom s vysokým krvným tlakom.

Vrámci uvádzania pokriveného pohľadu na farmáciu na pravú mieru, je nutné k citovanému odstavcu uviesť tieto opravné skutočnosti.

  1. Do prípravku Viagra tablety sa sildenafil nepridáva. Sildenafil je jedinou účinnou látkou v prípravku Viagra tablety. Takže nemôžme hovoriť o pridávaní niečoho do lieku, ale mali by sme hovoriť o tom, že látka sildenafil je účinnou látkou registrovaného lieku Viagra tablety, prípadne látka sildenafil vo forme lieku Viagra tablety.
  2. Prítomnosť látky sildenafil vo výživových doplnkoch nie je prípustná preto, že jej účinnosť na živý organizmus naplňuje definíciu liečivej látky. Preto môže byť takáto liečivá látka predávaná len vo forme lieku. Teda po schválení oprávnenou autoritou (Štátny ústav na kontrolu liečiv) a v tomto prípade až po predložení lekárskeho receptu.

Jediné, čo je na citovanom odstavci pravda, je, že účinná látka sildenafil pôsobí na cievny systém nie 100% lokálne a teda má ako štandardné nežiadúce účinky vplyv na celý srdcovo-cievny systém.

Pridávanie liečivých účinných látok do doplnkov stravy „omylom“ je obvyklou fintou niektorých výrobcov parafarmák. Jedným z dôvodov je, aby vyhli drahému registračnému konaniu, keby by museli dokazovať účinnosť, bezpečnosť a tak podobne, čo je drahé. Druhým častým dôvodom je zlepšenie účinnosti parafarmák. Často ide o snahu o zvýšenie účinnosti z nuly na sto percent.

Prípravky v katalógu liekov a doplnkového sortimentu:
Kategória Prostata, potencia
Please follow and like us: